Pregaforce 300 (Прегабалин 300 мг)
Фармакологическое действие Pregaforce 300
Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Pregaforce 300 прегабалин является аналогом GABA.
Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием Pregaforce 300 прегабалина с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению [3H]-габапентина.
Pregaforce 300 прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак Pregaforce 300 прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность Pregaforce 300 прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание Pregaforce 300 прегабалина.
Фармакокинетика Pregaforce 300 прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%).
Кажущийся Vd Pregaforce 300 прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Pregaforce 300 прегабалин не связывается с белками плазмы.
Pregaforce 300 прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного Pregaforce 300 прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного Pregaforce 300 прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера Pregaforce 300 прегабалина в R-энантиомер.
Pregaforce 300 прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс Pregaforce 300 прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Параметры фармакокинетики Pregaforce 300 прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс Pregaforce 300 прегабалина прямо пропорционален КК. Pregaforce 300 прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации Pregaforce 300 прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).
Фармакокинетика Pregaforce 300 прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Pregaforce 300 прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс Pregaforce 300 прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Показания активных веществ препарата Pregaforce 300 прегабалин
Лечение нейропатической боли у взрослых.
Лечение фибромиалгии у взрослых.
Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Режим дозирования
Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы Pregaforce 300 прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы Pregaforce 300 прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Побочное действие
Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко - расторможенность, приподнятое настроение.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна - головная боль.
Со стороны органов чувств: часто - головокружение, нечеткость зрения, диплопия; нечасто - гиперакузия, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна - кератит.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - анорексия, гипогликемия; редко - уменьшение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна - хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа, назофарингит; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; нечасто - отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна - отек языка, тошнота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения.
Дерматологические реакции: нечасто - гиперемия кожи, потливость, папулезная сыпь; редко - холодный пот; частота неизвестна - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: редко - крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
Прочие: часто - утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно, повышенная чувствительность к Pregaforce 300 прегабалину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных строго контролируемых исследований безопасности применения Pregaforce 300 прегабалина при беременности не проводилось. При применении Pregaforce 300 прегабалина женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Неизвестно, выводится ли Pregaforce 300 прегабалин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Pregaforce 300 прегабалина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных Pregaforce 300 прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. Установлено, что Pregaforce 300 прегабалин выводится с грудным молоком у крыс.
Особые указания
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения Pregaforce 300 прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).
У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения Pregaforce 300 прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Pregaforce 300 прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Pregaforce 300 прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение Pregaforce 300 прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты Pregaforce 300 прегабалина, они должны соблюдать осторожность.
Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог Pregaforce 300 прегабалином и целесообразности монотерапии Pregaforce 300 прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения Pregaforce 300 прегабалина или сразу после окончания терапии.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены Pregaforce 300 прегабалина функция почек восстанавливалась.
В результате отмены Pregaforce 300 прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены Pregaforce 300 прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
В ходе постмаркетингового применения Pregaforce 300 прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии Pregaforce 300 прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому Pregaforce 300 прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены Pregaforce 300 прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов Pregaforce 300 прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении Pregaforce 300 прегабалина по данному показанию.
Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении Pregaforce 300 прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от Pregaforce 300 прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Pregaforce 300 прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием Pregaforce 300 прегабалина.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении Pregaforce 300 прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Также сообщалось об отрицательном влиянии Pregaforce 300 прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное пероральное применение Pregaforce 300 прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregaforce 300 прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Pregaforce 300 прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.