Iverclear 3 (Ивермектин 3 мг)

Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства Iverclear 3 ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Iverclear 3 ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия Iverclear 3 ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами Iverclear 3 ивермектина, так и со способностью Iverclear 3 ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

После наружного применения Iverclear 3 ивермектина C_max в равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (C_max 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_{0-24 ч} составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция Iverclear 3 ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции Iverclear 3 ивермектина (AUC_{0-24 ч} 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь Iverclear 3 ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC_{0-24 ч} 134 ±66 нг×ч/мл).

In vitro связывание Iverclear 3 ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания Iverclear 3 ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что Iverclear 3 ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Были выявлены 2 основных метаболита Iverclear 3 ивермектина (3"-О-деметил Iverclear 3 ивермектин и 4а-гидрокси Iverclear 3 ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием C_max и AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема Iverclear 3 ивермектина внутрь.

Конечный T_1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения Iverclear 3 ивермектина.

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.